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那些具有血液和心血管系统的药理作用的海洋肽

那些具有血液和心血管系统的药理作用的海洋肽

2020-12-22 | 百川小川 阅读(0)

(一)黄海葵毒素

1、来源及化学成分黄海葵毒素(anthopleura roxin,AFT)是从日本黄海葵(Anthopleu ra fuxcouiridis)中分离出的肽类毒素。在1.5kg黄海葵中得到3个产物AFT-I,64.3mg;AFT-Ⅱ,61.8mg;AFT-Ⅲ,24mg。AF-I和AFT-Ⅱ分别含有48个氨基酸残基,由3个二硫键连接起来,其结构与AX、AP-AAP-B有很大的同源性。

2、药理作用AFT-I和AFT-Ⅱ的毒性(LD20)分别为98ug/mg腹腔注射小鼠2mmol/L的ATP-I和AFT-Ⅱ30s后,即能引起豚鼠心肌的的正性肌力作用。

黄海葵
黄海葵

(二)角孔珊瑚毒素

1、来源及化学成分角孔珊瑚毒素(goniopora toxin,GPT)是从石珊瑚类的角孔珊瑚中提取的多肽,分子是为12000D。

2、药理作用它对心肌有正性肌力作用,其强度大于强心苷类。离体心肌用3mmoL以上可诱发心律失常。GP对心脏的激动作用可被TX戊脉安或细胞外液中的Na、Ca·的梯度降低所抑制,电生理学研究表明,它可延长动作电位时程。

角孔珊瑚
角孔珊瑚

(三)章鱼毒素

1、来源及化学成分从乌贼及多种章鱼唾液中可提得章鱼毒素(cephalotaxin)。又称为头足毒素,为低分子胺类蛋白质和肽类的混合物,水解获得由18个氨基酸残基组成的多肽。

2、药理作用可提高冠状动脉血流量,能改善心肌生化指标,消除胸骨后疼痛。静脉注射时可提高人体血液的纤维蛋白溶解活性,防止血栓形成。其作用可超过常见的血管舒张剂硝基甘油的1000~10000倍。

章鱼
章鱼

(四)褐藻氨酸

1.来源褐藻氨酸(laminine)从海带中分离得到。

2.化学成分是一种降解成分,我国从海带提取碘的废液中提取的褐藻氨酸,称为海带素。

3.药理作用

(1)用褐藻氨酸的柠檬盐给家兔静脉注射,可引起一时性的血压下降,其降压作用不为阿托品阻断。在离体实验中,褐藻氨酸对心肌收缩力有抑制作用,但不影响心率。

(2)以褐藻氨酸二草酸盐给犬静脉注射(84.4mg/kg),lmin内血压从2394kPa下降到19.96kPa,0.5h后下降至14.63kPa,用药后3h,血压开始慢慢上升到19.96kPa,可维持4h以上。

(3)褐藻氨酸的降压机制可能是阻断a-受体,扩张外周血管及减慢心率的综合作用的结果,而心率减慢可能是它通过抑制心肌β-受体和兴奋迷走神经所致。

海带
海带

(五)僧帽水母毒素

1.来源及化学成分从僧帽水母(physalia physalis)刺丝囊中提得。其冻干粗毒中有9个肽组分,并含磷脂酶A、B,称为水母毒素(pgysaliatoxin

2.药理作用人被蜇刺后局部疼痛,随淋巴流动方向上延,可引起腹痛、呕吐和呼吸困难严重中毒可引起肾功能衰竭。管水母类和僧帽水母的刺丝囊中含有一种复杂的蛋白质毒素,可降低脊椎动物及无脊椎动物的血压。

水母毒素可研制成作用于心血管与神经、肌肉的药物。分布于黄海、东海的发状霞水母(Cyanea capillata)触手很多,被刺后形成条状红斑,引起广泛损伤、肌肉疼痛、呼吸困难和黏液分泌亢进,甚至意识丧失,且以心脏中毒为主。

僧帽水母
僧帽水母

(六)等指海葵毒素

1.来源及化学成分是从等指海葵(Actimia equina)中分离所得的多肽物质,由147个氨基酸组成,分子质量为20000D。

2.药理作用

(1)等指海葵素(equinatoxin)能使动物血压快速下降,心率减慢,心电图异常,呼吸抑制,从而引起动物死亡。

(2)其引起心脏毒性作用主要是因冠状动脉痉挛导致心肌缺氧而引起的。它对心肌的作用是双向的,暂时抑制作用源于腺苷类化合物的释放;而兴奋作用则是由于花生四烯酸及其产物前列腺素的生成所致。

海葵
海葵

(七)麝香蛸素

1.来源及化学成分縻香蛸素(eledoisin)是从闪足类麝香蛸(Eledone moschata)中分离所得到的。因首先从麝香蛸(eledone)中提取,故称麝香蛸毒素,为一种内癸肽(ende peptide),具有焦谷氨酸-丙-苯丙-异亮-甲硫氨酸酰胺结构。

2.药理作用

(1)有很强的降压作用,其作用取决于C末端结构。给狗皮下注射此毒素10~100μg,全身血压长时间下降,其效应比硝酸甘油强数十倍。可能是通过抑制去甲肾上腺的升压作用,直接作用于血管平滑肌受体,降低外周血管阻力而起降压作用。

(2)此肽可人工合成,是肽类中已知最有效的降压物质,其效应比硝酸甘油强数千倍,并可引起鼠支气管及兔的子宫平滑肌收缩。合成麝香蛸素的催产作用,甚至比催产素还要强大。麝香蛸还具有强烈的外周血管舒张及增加冠状动脉血流量的作用。

(八)海刺毒素

来源及化学作用海刺毒素是从水母(Chrysoora quinquecirrha)的触手中得到的一种肽类毒素。

2.药理作用

(1)能改变膜对离子的通透性,影响细胞内Ca2+浓度,同时参与单价离子的转运,使大鼠主动脉产生不可逆的收缩,这种作用不被苯苄明、阿托品、吲哚美辛、TTA、哇巴因、低Na所阻断。

(2)在无Ca2溶液中,则无任何作用,所以它对主动脉条的收缩作用可能是通过增加电压依赖性Ca2的内流而实现的。

海刺
海刺

(九)多氯2肽系列物

1.来源及化学成分这是由中山大学化学系天然物研究室1988年从海绵(Dysidea fragilis)中提取分离的新化合物。其系列物结构式有DN5,DN501,DN16和DN16等4种2药理作用多氯2肽系列物能收缩主动脉血管、抑制肠段自律性活动;促进血小板聚集;抑制电刺激所致的输精管收缩;具有中枢性降血压作用;同时还具有镇静催眠作用。实验表明,多氯二肽(DN)系列物具a2受体激动作用,对α2-受体激动作用强弱按顺序可排列为DNs>DN16s3>DN5>DN503.评价对多氯二肽(DN)系列物进一步深入研究,可望开发为α-受体激动剂新药。

(十)海藻凝集素

1、来源及化学成分凝集素是能与碳水化合物结合的蛋白质或糖蛋白分子,如果某种细胞表面存在着能被某种凝集素结合的碳水化合物,那么这种细胞便可以被此种凝集素特异性地结合起来而凝集。凝集素是机体中除酶和抗体之外的第三类具有识别作用的蛋白质,他们是免疫学细胞生物学、癌症等研究的有用工具凝集素广泛存在于生物体中,但以往的研究大多集中于高等植物和无脊椎动物中,对于海藻中凝集素则是直到近年才引起人们的注意和研究。

已发现的1种红藻8种蓝藻、1种蓝藻和1种绿藻的提取物均可在一定程度上凝集红细胞。所有这些凝集素均不耐热。

20世纪70年代 Blunden等对产于英国的105种海藻进行了更广泛的筛选,发现其中18种海藻含有于盐溶液中显示凝集活性(salineactiviry),而对人类ABH红细胞抗原无特异性的凝集素。

海藻
海藻

2、药理作用

(1)陆生植物凝集素最早的用途之一,是用来鉴别人类血型,所以海藻凝集素也被应用于这方面。对半乳糖有特异性的翼藻属海藻的凝集素可凝集具有B抗原的人类红细胞(B、AB、A2B),但对A型和B型红细胞则不显示凝集活性。

(2)凝集素的另一用途是将遗传性B型抗原与由于细菌酶类作用或细菌类脂多糖的被动吸附所造成的细胞表面活性改变,从而表现为获得性B抗原红细胞予以鉴别。翼藻属海藻凝集素仅凝集遗传性B抗原。

(3)刺松藻凝集素也可用于血型分类。用它可以很容易地把用木瓜蛋白酶处理过的型红细胞和其他红细胞区别开来。

(4)海藻凝集素的用途正在不断被发现,作为一种工具,海藻凝集素将在生物化学和生物医学研究方面发挥越来越重要的作用。

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